Pediatriya

Фармакологическая группа

Монобактамы

Эта группа антибиотиков (азтреонам) структурно отличается от других бета-лактамов отсутствием в молекуле конденсированного с бета-лактамным ароматического кольца. Действуют они в основном на грамотрицательные аэробы. Высокостабильны в присутствии бета-лактамаз (пенициллиназ, цефалоспориназ, карбапенемаз). Механизм антимикробной активности связан со специфическим комплексированием с бета-лактамотропными белками (пенициллинсвязывающий белок 3) клеточной стенки, приводящем к лизису клетки. В отличие от других бета-лактамных антибиотиков, они не вызывают перекрестной аллергизации; последняя значимо ограничивает применение пенициллинов, цефалоспоринов и карбапенемов.

Дофаминовые рецепторы существуют в 5 формах: D1 (ранее именовался D1A), D2 , D3 , D4 , D5(ранее - D1B).
Рецепторы D1 и D5 стимулируют аденилатциклазу , а D2-рецептор ингибируетаденилатциклазу и Ca- канал , но активирует K-канал , причем все эти эффекты осуществляются при участии G-белков . Размеры всех этих рецепторов близки: D1-466, D2-433 и 414 (из одного гена образуется два белка за счет альтернативного сплайсинга, фармаколокические свойства этих белков идентичны), D3-400, D4-387 и D5-477 аминокислотных остатков. Все 5 типов рецепторов гомологичны и имеют 7 трансмембранных доменов.
Стимуляция дофаминовых рецепторов разных типов приводит к разным реакциям; кроме того, эти типы сопряжены с разными системами вторых посредников.
Дофамин - мощный стимулятор обоих типов рецепторов. Его антагонистами являются фенотиазины и тиоксантены .
Стимуляция D1-рецепторов вызывает расширение сосудов: почечных, брыжеечных, коронарных и мозговых. Изучается селективный стимулятор этих рецепторов - фенолдопам .
Стимуляция же D2-рецепторов приводит к торможению передачи в симпатических ганглиях, снижению выделения норадреналина из симпатических окончаний (через действие на пресинаптические рецепторы ) и пролактина - из гипофиза . Кроме того, при стимуляции этих рецепторов возникает рвота .
Селективными стимуляторами D2-рецепторов являются бромокриптин , лерготрил и апоморфин , тогда как бутирофеноновые нейролептики (например, галоперидол ) и бензамидный нейролептиксульпирид , а также домперидон (последний хуже проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому не используется в качестве нейролептика) - относительно селективными блокаторами этих рецепторов.

Азтреонам относится к антибиотикам группы монобактамов, обладает узким спектром действия, активен преимущественно в отношении некоторых штаммов аэробных грамотрицательных бактерий. Препарат обладает выраженным бактерицидным действием, приводит к гибели микроорганизмов.